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01.07.2014

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1. Chemie
Esketamin ist das S-Enantiomer des Ketamins. Als solches ist es konstitutionell mit dem Ketamin identisch, unterscheidet sich jedoch in der Konfiguration. Die Summenformel lautet C13H16ClNO; das Molekulargewicht beträgt 237,74 g/mol.

2. Wirkmechanismus
Der analgetische Effekt beruht auf einer Blockade der NMDA-Rezeptoren. Der Muskeltonus bleibt erhalten und die Krampfschwelle wird nicht gesenkt. Esketamin zeigt auch eine sympathikotone Wirkung, wodurch es zu einem Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz kommt.[1]

3. Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik ähnelt der des Ketamins. Maximale Plasmakonzentrationen bei intravenöser Gabe werden nach einer Minute erreicht. Bei intramuskulärer Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit 93%. Die Plasmaproteinbindung liegt bei 47%. Der metabolische Abbau erfolgt hauptsächlich über CYP3A4. Die terminale Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 79 Minuten (kontinuierliche Infusion) und 186 Minuten (niedrig dosierte i.v.-Gabe). Die Elimination erfolgt überwiegend renal. Esketamin weist im Vergleich zu Ketamin eine schnellere Elimination auf, was für eine bessere Steuerbarkeit in der klinischen Anwendung spricht.[1]

4. Indikation
Indikationen für Esketamin sind:[1]

Einleitung und Durchführung einer Allgemeinanästhesie (Vollnarkose), gegebenenfalls in Kombination mit Hypnotika
Ergänzung der Regionalanästhesie
Anästhesie bei Schmerzbekämpfung in der Notfallmedizin
Intubation im Status asthmaticus in Kombination mit einem Muskelrelaxans, wenn andere spezifische Maßnahmen nicht erfolgreich waren
In der Kinderchirurgie wird Esketamin meist alleine verwendet; bei den anderen Indikation erfolgt eine Kombination mit anderen Hypnotika.

5. Dosierung
Einleitung einer Allgemeinanästhesie: 0,5-1 mg/kgKG bzw. 2-4 mg/kgKG i.m.
Dauerinfusion: 0,5-3 mg/kgKG pro Stunde
Ergänzung einer Regionalanästhesie: 0,125-0,25 mg/kgKG pro Stunde
Die Angaben dienen als Orientierung - je nach Zustand des Patienten kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

6. Nebenwirkungen
Folgende Nebenwirkungen sind bekannt:

Aufwachreaktionen wie lebhafte Träume, Schwindel
tonisch-klonische Muskelkontraktionen, die Krämpfen gleichen können
Nystagmus
verschwommenes Sehen, Doppeltsehen, Zunahme des intraokulären Drucks
Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz, temporäre Tachykardie, Arrhythmie
Hypotonie
erhöhter Sauerstoffverbrauch, Laryngospasmus, temporäre Atemdepression
Übelkeit und Erbrechen
Exanthem
Lokalreaktionen: Schmerzen und Erythem an der Injektionsstelle

7. Wechselwirkungen
Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:[1]

In Kombination mit Xanthinderivaten (z.B. Theophyllin, Aminophyllin) kann eine Absenkung der Krampfschwelle eintreten.
Blutdrucksteigerung in Kombination mit Schilddrüsenhormonen, indirekt wirkenden Sympathomimetika und Vasopressin
Abschwächung der Nebenwirkungen, aber auch Verlängerung der Wirkdauer in Kombination mit Schlafmitteln, insbesondere Benzodiazepinen und Neuroleptika
verlängerte Aufwachphase in Kombination mit Barbituraten und Opiaten
Die Wirkung bestimmter Muskelrelaxantien wie Suxamethonium oder Pancuronium kann verlängert sein.
CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren führen zu einer erhöhten bzw. erniedrigten Esketamin-Dosis im Blut.
8. Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
Patienten, für die ein erhöhter Blutdruck oder ein gesteigerter Hirndruck ein ernsthaftes Risiko darstellt
schlecht eingestellte oder nicht behandelte Hypertonie
Eklampsie und Präeklampsie
nicht oder ungenügend behandelte Hyperthyreose
Verwendung als alleiniges Anästhetikum bei Patienten mit manifesten ischämischen Herzerkrankungen Berlin based premier German esport org, home to world-class players in CS2, LoL, Trackmania,Starcraft 2, Tekken and Quake. Proudly sponsored by Coinbase! #GOBIG


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Karim "Krimbo" Moussa
Jon "JDC" de Castro
Rigon "rigoN" Gashi
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